Tilidin herunterladen

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Die Umwandlung von Tilidin in den aktiveren Metaboliten Nortilidin erfolgt unter Beteiligung von CYP3A4 und CYP2C19. Die Hemmung dieser Enzyme kann somit das Wirksamkeits- und Verträglichkeitsprofil von Tilidin verändern. Der schmerzstillende Effekt tritt nach 10-15 Minuten auf. Nach oraler Verabreichung von 100 mg Tilidin plus 8 mg Naloxon wird die maximale Wirkung in etwa 25-50 Minuten erreicht. Die Aktionsdauer beträgt 4-6 Stunden. Neben seiner Verwendung als Schmerzmittel wird Tilidin auch in Deutschland häufig zur Behandlung des Unbein-Syndroms eingesetzt. [6] Der umgekehrte Ester[7] ist auch bekannt und ist auch ein Prodrug. Um dem Missbrauchspotenzial entgegenzuwirken, wird Tilidin in Kombination mit dem Opioidrezeptor-Antagonisten Naloxon verwendet. Naloxon beseitigt die zentrale depressive und periphere Wirkung von Tilidin. Das Mischungsverhältnis mit Naloxon wird so gewählt, dass die schmerzstillende Wirkung von Tilidin nicht beeinträchtigt wird. Tilidin selbst ist nur ein schwaches Opioid, wird aber schnell in der Leber und im Darm zu seinem aktiven Metaboliten Nortilid in und dann zu Bisnortilid in Metabolisiert. [10] [11] Es ist das (1S,2R)-Isomer (Dextilidin)[12], das für seine schmerzstillende Wirkung verantwortlich ist. [13] Nortilid bindet an Opiatrezeptoren im zentralen und peripheren Nervensystem und unterdrückt schmerzwahrnehmung und -übertragung.

Die Eliminationshalbwertszeit für Nortilidin beträgt 3-5 Stunden. Tilidin wird zu 90% metabolisiert und renal eliminiert. Der Rest erscheint in den Fäkalien. Tilidin wird in Form von Hydrochlorid oder Phosphatsalz verwendet. In Deutschland ist Tilidin in einer festen Kombination mit Naloxon zur oralen Verabreichung (Valoron N und Generika) erhältlich. die Mischung von Naloxon wird behauptet, die Missbrauchshaftung des Opioid-Analgetikums zu senken. [1] Dies ist so, dass, wenn Menschen das Medikament oral einnehmen (was die Art und Weise ist, wie sie gemeint sind), der Opioidblocker, Naloxon, minimale Auswirkungen auf sie hat, aber wenn sie es injizieren, wird das Naloxon bioverfügbar und somit die Wirkung der Tilidin produzierenden Entzugserscheinungen antagonisiert. [1] [5] In der Schweiz ist auch die ursprüngliche Valoron-Marke mit nur Tilidin und ohne Naloxon erhältlich. [3] Als ein Opioid mit niedriger bis mittlerer Potenz betrachtet, hat Tilidin die orale Potenz von etwa 0,2, d. h.

eine Dosis von 100 mg p.o. ist äquianalgesic zu etwa 20 mg Morphinsulfat oral. Es wird oral (durch Mund), rektiell (durch ein Zäpfchen) oder durch Injektion (SC, IM oder langsam IV) verabreicht. [9] Je nach Ausmaß der Beeinträchtigung ist die maximale Konzentration von Nortilidin im Plasma in der Leberfunktion geringer als bei gesunden Personen und die Halbwertszeit wird verlängert. Bei schwerer Leberinsuffizienz ist die Therapie fragwürdig. In diesen Fällen ist es möglich, dass die Bildung von aktivem Nortilidin so gering sein kann, dass die schmerzstillende Wirkung unzureichend ist. Darüber hinaus kann in den Kombinationspräparaten mit Naloxon die Inaktivierung desselben nur unzureichend sein. Die konsequente Antagonisierung des Nortilideffekts kann zu einem weiteren Aktivitätsverlust führen. [14] Eine weitere perfekte Veröffentlichung von zeitgenössischen Emo-Powerhouse Run for Cover-Platten.

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